人工膜を使用した細胞膜からの薬物の吸収性評価

新薬の開発において、化合物の薬理特性や毒性の検討とともに腸膜からの吸収特性の検討は重要な要素の一つとされています。吸収特性の評価にはCaco-2細胞を用いた試験が一般に行われています。Caco-2試験実施のためには、試験用ウエルプレートの膜上で細胞を培養する必要ですが、培養には多大な時間と労力が必要となります。また、培養の不均一性に起因する透過試験の再現性の問題が生じることがあります

Caco-2代替法

PermeaPad Plateは、リン脂質を特殊なフィルムでラミネートした構造を持ち、細胞膜の透過が律速となる化合物においてはCaco-2試験の代替えとなる方法です。 リン脂質をフィルムでラミネートしていることから、常温での保管が可能となり、いつでもすぐにお使いいただくことができます。また、均質なフィルムを使用していることから、高い測定再現性が実現できます。

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    様々な化合物の検証結果から、多くの物質についてCaco-2試験やPAMPA法との相関が得られています。(図1)

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    pHが変化した時のフィルムの透過特性はほとんど変化しないことから、pH変動に対する化合物の透過特性を直接評価することができます。(図2)

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